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清华大学 盖国胜 博士报告称,超微细技术又称细胞级微粉碎技术,是近年国际上新兴的一项前沿科技,可以将中药等原材料加工成微粉,甚至纳米级微粉。经此处理的动植物类中药粉体,能取得细胞破壁的效果,从而大大提高工艺技术水平和药品质量,提高药物的生物利用率。生物粉体技术是典型的资源节约型、环境友好型的过程技术,是体现“人本精神”的“民生科技”。
盖博士解释道,人的消化系统难以吸收植物被坚韧纤维构成的细胞壁所包裹的营养物质和有效成分。普通的粉碎方式得到的中药粉的生物利用度低下,难以发挥理想药效。即使经过长时间煎煮的中药,通过细胞膜溶出的细胞内有效物质的利用率也仅为30%~40%。要实现中药甩掉沙锅走成药化的道路,对原料进行有效的超细粉碎至关重要。
生物粉体技术和细胞破壁微粉碎处理可改变传统中药的煎煮、浸出方法,不仅可提高提取率、改变制剂剂型,方便调配、储存及服用,还因扩大了比表面积,促进了其有效成分的快速释放和提高其在胃肠道的溶解度,从而增强人体对其有效成分的吸收利用,提高药物的生物利用率。同时,当细胞破壁中药微粉的平均粒度<20 μm时,可使口感细腻滑润而增强患者的服药顺应性。
通心络胶囊是由植物药(如人参、赤勺等)与虫类药(水蛭、土元、蜈蚣、蝉蜕、全蝎等)组成的复方制剂。成分复杂、物性易变,湿度、温度、细度变化都将引起加工性能和药物使用特性的变化。特别是动物类药材的化学成分复杂,不容易分离和提纯,有效成分更是难以明确。研究人员采用多种动物模型、多项指标明确了超微粉粒度与药理活性的相关性,建立了专属性强的TLC鉴别法,集成创新了组合式超微粉碎系统并使之产业化。工艺上,突破了虫类药微粉碎过程中的韧性、弹性、团聚、热变性及细胞壁内水分释放和异味等技术瓶颈,实现了以空气为介质的常温超微粉碎,成功地将药粉加工成超微粉,甚至纳米级微粉,其粒度从原来的(150~200) μm减到10 μm,实现了≥1250目虫类药细胞破壁超微粉的连续、高效生产。
植物类纤维、动物类蛋白质与甲壳质及矿物类药物的晶体等经过生物粉体技术微细化处理后形成平均细度<10 μm的特殊功能性粉体,如通心络中蝉蜕、水蛭、土元微粉平均为5.1、4.8、4.4 μm但微细化处理过程不损伤生物粉体组成的物质成分,不改变其化学性质,却能改善口感,并促进有效成份的释放,从而缩短其在生物体内的生化过程,提高生物利用率,使制剂等后加工处理更为方便。尤其是采用高压撕裂破壁新手段破壁后的中药微粉颗粒为组织撕裂性粉碎颗粒,其表面形貌粗糙、不规则。这增加了其与溶媒的接触机会,并显著加快了溶胀(解)速度。最近我们与以岭研究人员采用酶解与超细粉碎结合新技术使超微细和酶解同时进行,加大了生物酶与颗粒表面的接触面积,也使生物酶不断接触药材新生的表面,加快了有效成分溶出和酶解速度,能够实现连续化生产。超细粉碎与动态提取结合新技术提高了有效成分的提取率,解决了细胞破壁与提取速度的问题。通过细胞破壁微粉碎处理,可使植物药、动物药等生物粉体的生物利用率产生质的飞跃。
盖博士总结认为,生物粉体微细化的意义在于:有利于药物生物利用率的提高、配药的精确计量、微观混合、造粒成型与包装自动化;有利于有效成分的分离、提取,从而节省原药资源;有利于中药及其制剂质量的规范化、标准化,对于多品种化和市场广度与深度的开拓提供技术支撑;矿物药微细化有利于微量元素溶(浸)出。因此,以细胞破壁为核心的生物粉体技术具有广阔的应用前景。
盖博士解释道,人的消化系统难以吸收植物被坚韧纤维构成的细胞壁所包裹的营养物质和有效成分。普通的粉碎方式得到的中药粉的生物利用度低下,难以发挥理想药效。即使经过长时间煎煮的中药,通过细胞膜溶出的细胞内有效物质的利用率也仅为30%~40%。要实现中药甩掉沙锅走成药化的道路,对原料进行有效的超细粉碎至关重要。
生物粉体技术和细胞破壁微粉碎处理可改变传统中药的煎煮、浸出方法,不仅可提高提取率、改变制剂剂型,方便调配、储存及服用,还因扩大了比表面积,促进了其有效成分的快速释放和提高其在胃肠道的溶解度,从而增强人体对其有效成分的吸收利用,提高药物的生物利用率。同时,当细胞破壁中药微粉的平均粒度<20 μm时,可使口感细腻滑润而增强患者的服药顺应性。
通心络胶囊是由植物药(如人参、赤勺等)与虫类药(水蛭、土元、蜈蚣、蝉蜕、全蝎等)组成的复方制剂。成分复杂、物性易变,湿度、温度、细度变化都将引起加工性能和药物使用特性的变化。特别是动物类药材的化学成分复杂,不容易分离和提纯,有效成分更是难以明确。研究人员采用多种动物模型、多项指标明确了超微粉粒度与药理活性的相关性,建立了专属性强的TLC鉴别法,集成创新了组合式超微粉碎系统并使之产业化。工艺上,突破了虫类药微粉碎过程中的韧性、弹性、团聚、热变性及细胞壁内水分释放和异味等技术瓶颈,实现了以空气为介质的常温超微粉碎,成功地将药粉加工成超微粉,甚至纳米级微粉,其粒度从原来的(150~200) μm减到10 μm,实现了≥1250目虫类药细胞破壁超微粉的连续、高效生产。
植物类纤维、动物类蛋白质与甲壳质及矿物类药物的晶体等经过生物粉体技术微细化处理后形成平均细度<10 μm的特殊功能性粉体,如通心络中蝉蜕、水蛭、土元微粉平均为5.1、4.8、4.4 μm但微细化处理过程不损伤生物粉体组成的物质成分,不改变其化学性质,却能改善口感,并促进有效成份的释放,从而缩短其在生物体内的生化过程,提高生物利用率,使制剂等后加工处理更为方便。尤其是采用高压撕裂破壁新手段破壁后的中药微粉颗粒为组织撕裂性粉碎颗粒,其表面形貌粗糙、不规则。这增加了其与溶媒的接触机会,并显著加快了溶胀(解)速度。最近我们与以岭研究人员采用酶解与超细粉碎结合新技术使超微细和酶解同时进行,加大了生物酶与颗粒表面的接触面积,也使生物酶不断接触药材新生的表面,加快了有效成分溶出和酶解速度,能够实现连续化生产。超细粉碎与动态提取结合新技术提高了有效成分的提取率,解决了细胞破壁与提取速度的问题。通过细胞破壁微粉碎处理,可使植物药、动物药等生物粉体的生物利用率产生质的飞跃。
盖博士总结认为,生物粉体微细化的意义在于:有利于药物生物利用率的提高、配药的精确计量、微观混合、造粒成型与包装自动化;有利于有效成分的分离、提取,从而节省原药资源;有利于中药及其制剂质量的规范化、标准化,对于多品种化和市场广度与深度的开拓提供技术支撑;矿物药微细化有利于微量元素溶(浸)出。因此,以细胞破壁为核心的生物粉体技术具有广阔的应用前景。 |
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发表于 2008-4-19 14:25:18