天花粉的发展史

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天花粉在古代医学典籍中多有记载，早在两千多年前秦、汉《神农本草经》中就有采用天花粉入药的记载，称它味苦寒，主消渴身热，烦满大热，补虚。东汉张仲景在其《金匮要略方编》中称，天花粉能除热，生津液，益阳气……

　　天花粉，非天庭之花，系葫芦科植物栝楼的块根。

　　为什么称栝楼根为天花粉？明代陈嘉谟认为“栝楼根名天花粉，内有花纹天然而成，故名之”；李时珍认为“其根作粉，洁白如雪，故谓之天花粉”。

　　“秘方”溯源

　　天花粉在古代医学典籍中多有记载，早在两千多年前秦、汉《神农本草经》中就有采用天花粉入药的记载，称它味苦寒，主消渴身热，烦满大热，补虚。东汉张仲景在其《金匮要略方编》中称，天花粉能除热，生津液，益阳气……

　　唐代孙思邈的《千金翼方》载天花粉有“通月水”的功能。目前所知，最早记载栝楼根可用作堕胎的是宋代《太平圣惠方·桂心散方》。明代医药学家李时珍在其所着的《本草纲目》中，对天花粉的来源、性状有总结性论述，将它的主要功效归纳为“通月水”和“治胞衣不下”。

　　在中国人的传统文化中，堕胎一般被视为不道德的，或是非法的。故医药典籍中殊少有关天花粉堕胎的临床实例记录。

　　新中国成立后，据科学家们调查，千百年来流传在民间用于堕胎的验方形形色色，湖北枣阳和江苏江阴地区就流传着以天花粉、牙皂为主的复方堕胎秘方。枣阳方中用天花粉一分半、牙皂二分、细辛三分、狼毒一分半，4味药共研细末，以新鲜天花粉汁调匀成糊状，用纱布包扎成球，放入阴道后穹窿处，外用引产；江阴方则有天花粉、牙皂、细辛、白芷、山萘、甘松等6味药。

　　“古方”涅

　　20世纪60年代前期，为了贯彻落实国家计划生育方针，在周恩来总理指示下，国家成立了国家科学技术委员会及卫生部负责的计划生育避孕药专业组，统一协调全国的计划生育科学研究工作，包括避孕药具的研制和节育技术的研究。

　　民间流传的堕胎秘方受到了有关部门的重视。经过对原方从化学、药理和临床三方面进行的大量研究，到1966年从中筛选出天花粉和牙皂两味，制成“天皂合剂”、“天牙散”，临床外用引产，疗效可靠，但不良反应较严重，主要是发热。

　　20世纪60年代中后期到70年代，先后20多年，中国科学院上海有机化学研究所、上海细胞生物学研究所、上海药物研究所、福建物质结构研究所、上海第二医学院（现上海第二医科大学）、上海医药工业研究院、上海瑞金医院、上海龙华医院和上海生物化学制药厂等国内众多的科研单位及科学家参加了天花粉的协作攻关。不久，科学家们发现在“天皂合剂”中真正起作用的是天花粉，而牙皂只能引起发热，并无流产作用。因此，考虑把天皂合剂改为单味天花粉针剂，以提高安全性、减少不良反应。1972年5月，天花粉针剂（5毫克/支，每次注射用量5~10毫克）在上海通过鉴定。

　　天花粉的有效成分是一种植物蛋白质——天花粉蛋白。从天花粉的粗提物、粗蛋白质、纯天花粉蛋白（其中又分5毫克与2毫克两级），科学家们经过不断研究，终于证明了天花粉蛋白本身是简单的蛋白质，无显着的副作用，但其中的杂质多糖和糖蛋白是产生高烧和其他副作用的根源。上海有机化学研究所的科学家们在天花粉蛋白的分离纯化研究中，在一定的pH条件下，用丙酮分级沉淀天花粉蛋白，制成精制天花粉蛋白针剂，但其性质不均一而且含糖。又经过几番艰辛的试验，他们发现丙酮沉淀透析后的天花粉蛋白在巴比妥缓冲液中能够结晶，并进一步证明这一结晶是不含糖、不含磷，且电泳均一的蛋白质。经中国科学院上海药物研究所药理试验，知其生物活性已提高了5倍以上。用结晶天花粉蛋白制成的针剂，每人次只需1.2~2.4毫克，临床效果也有明显提高。

　　此外，大量的临床研究还发现，天花粉蛋白用于抗早孕，治疗宫外孕、死胎、葡萄胎、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌等，也有一定的疗效。

　　追寻“奇迹”

　　“中医药，焕发着神奇般功效”——1993年10月21日，香港《远东经济评论》记者安东尼·布拉斯这篇发自美国的消息引起了人们的极大兴趣。文章以一个艾滋病病人的亲身经历，介绍了天花粉蛋白治疗艾滋病取得“奇迹般”疗效！新华社的《参考消息》全文转载。

　　天花粉蛋白（TCS）可以抗击艾滋病毒，1989年1月，由美国人McGrath和香港中文大学教授杨显荣最早报告，并申请了国际专利。随即，由美国食品及药品管理局（FDA）批准TCS进入人体试验。美国有相当一部分艾滋病病人还在FDA批准之前即进行了民间的临床试验，主要集中在旧金山、洛杉矶、纽约以及迈阿密等4个城市。记者安东尼·布拉斯报道的旧金山律师柯蒂斯·理查兹就是其中之一。

　　柯蒂斯·理查兹染上艾滋病病毒已经10个年头，一方面病毒在他体内扎下根来，侵蚀着他的免疫系统，他发烧、虚弱、无精打采；另一方面，又因为身体排斥反应严重，柯蒂斯不能使用叠氮胸苷（AZT，腺嘧啶核）——这是当时美国政府许可的唯一一种治疗艾滋病的药品。柯蒂斯的病情不断恶化，最后，验血结果和医生都证实柯蒂斯已知道的一件事情：除非发生奇迹，他必死无疑了。谁想到，奇迹真的发生了——柯蒂斯找到了一种“奇迹般”的药品——复方Q（代号GLQ223），这就是天花粉蛋白。

　　据旅美华裔科学家、多年从事天花粉蛋白治疗艾滋病临床研究的权威人士张清才教授介绍，在他经治的病人中，纽约的迈克C先生连续用天花粉蛋白静脉滴注，每月1次，10年中一直保持健康，未从HIV带毒者进展成艾滋病人（AIDS），CD4T淋巴细胞一直保持在高于500的水平（正常值为706～1125/mm3，或33. 19%~47.83%），从事正常的工作。

　　张清才教授撰文称，TCS抗艾滋病的作用主要表现在：它可以抑制艾滋病病毒（HIV）感染的细胞合成HIV复制所需要的酶及蛋白，从而干扰病毒的复制；另外，它可以选择性地杀死受艾滋病病毒感染的细胞，从而降低机体的感染程度，并且病毒不会产生抗药性。

　　艰辛“寻梦”

　　天花粉蛋白除了用于引产外，其他的临床应用，以治疗艾滋病最为引人关注。

　　但张清才教授介绍，近十年来，美国官方的临床试验进展极慢。TCS在美国被冷落，除了TCS本身尚有许多方面需要改进，如降低毒副作用，使应用更方便与安全外，另一个重要原因可能是因为TCS首先为中国人发现的，国外医药公司无法垄断它的生产和销售市场，因此他们不愿意投入大量资金与人力进行开发。因此，这一药物的进一步开发应该在中国得到实现。

　　应该说，中国的科学家一直在努力！

　　中国生育调节药物毒理检测中心、上海计划生育科学研究所药理毒理室曹霖研究员介绍，2003年国内民营企业安徽安科生物工程股份有限公司开展的一项天花粉蛋白治疗艾滋病的研究，已经取得阶段性成果——即将天花粉蛋白聚乙二醇化，通过完善它的化学结构，制备出高分子、常效化、完善释放的天花粉蛋白，既可降低它的毒性和致敏性，又保持其抗艾滋病病毒的效力，而且使用更加便捷。目前，这项成果已申报了国家专利，即将进入药物安全性研究。

　　中国科学院上海生命科学研究院的科学工作者，利用先进的分子生物学技术，首次揭示了天花粉蛋白抑制HIV病毒感染细胞的可能机制，并提出通过基因工程手段改造天花粉蛋白，以减少其副作用的新方法。

　　我们期待着一个好消息，期待着中国科学家们再创辉煌！

　　1983年，引产新药结晶天花粉蛋白，获得国家创造发明奖二等奖。

　　1987年，天花粉蛋白化学结构、空间结构以及二级结构的研究，获得国家自然科学奖二等奖。

　　1987年，天花粉蛋白用于治疗乳牛胎衣不下症，提高受胎率，获国家农牧渔业部科技进步奖三等奖。


　　天花粉，非天庭之花，系葫芦科植物栝楼的块根。

　　为什么称栝楼根为天花粉？明代陈嘉谟认为“栝楼根名天花粉，内有花纹天然而成，故名之”；李时珍认为“其根作粉，洁白如雪，故谓之天花粉”。

　　“秘方”溯源

　　天花粉在古代医学典籍中多有记载，早在两千多年前秦、汉《神农本草经》中就有采用天花粉入药的记载，称它味苦寒，主消渴身热，烦满大热，补虚。东汉张仲景在其《金匮要略方编》中称，天花粉能除热，生津液，益阳气……

　　唐代孙思邈的《千金翼方》载天花粉有“通月水”的功能。目前所知，最早记载栝楼根可用作堕胎的是宋代《太平圣惠方·桂心散方》。明代医药学家李时珍在其所着的《本草纲目》中，对天花粉的来源、性状有总结性论述，将它的主要功效归纳为“通月水”和“治胞衣不下”。

　　在中国人的传统文化中，堕胎一般被视为不道德的，或是非法的。故医药典籍中殊少有关天花粉堕胎的临床实例记录。

　　新中国成立后，据科学家们调查，千百年来流传在民间用于堕胎的验方形形色色，湖北枣阳和江苏江阴地区就流传着以天花粉、牙皂为主的复方堕胎秘方。枣阳方中用天花粉一分半、牙皂二分、细辛三分、狼毒一分半，4味药共研细末，以新鲜天花粉汁调匀成糊状，用纱布包扎成球，放入阴道后穹窿处，外用引产；江阴方则有天花粉、牙皂、细辛、白芷、山萘、甘松等6味药。

　　“古方”涅

　　20世纪60年代前期，为了贯彻落实国家计划生育方针，在周恩来总理指示下，国家成立了国家科学技术委员会及卫生部负责的计划生育避孕药专业组，统一协调全国的计划生育科学研究工作，包括避孕药具的研制和节育技术的研究。

　　民间流传的堕胎秘方受到了有关部门的重视。经过对原方从化学、药理和临床三方面进行的大量研究，到1966年从中筛选出天花粉和牙皂两味，制成“天皂合剂”、“天牙散”，临床外用引产，疗效可靠，但不良反应较严重，主要是发热。

　　20世纪60年代中后期到70年代，先后20多年，中国科学院上海有机化学研究所、上海细胞生物学研究所、上海药物研究所、福建物质结构研究所、上海第二医学院（现上海第二医科大学）、上海医药工业研究院、上海瑞金医院、上海龙华医院和上海生物化学制药厂等国内众多的科研单位及科学家参加了天花粉的协作攻关。不久，科学家们发现在“天皂合剂”中真正起作用的是天花粉，而牙皂只能引起发热，并无流产作用。因此，考虑把天皂合剂改为单味天花粉针剂，以提高安全性、减少不良反应。1972年5月，天花粉针剂（5毫克/支，每次注射用量5~10毫克）在上海通过鉴定。

　　天花粉的有效成分是一种植物蛋白质——天花粉蛋白。从天花粉的粗提物、粗蛋白质、纯天花粉蛋白（其中又分5毫克与2毫克两级），科学家们经过不断研究，终于证明了天花粉蛋白本身是简单的蛋白质，无显着的副作用，但其中的杂质多糖和糖蛋白是产生高烧和其他副作用的根源。上海有机化学研究所的科学家们在天花粉蛋白的分离纯化研究中，在一定的pH条件下，用丙酮分级沉淀天花粉蛋白，制成精制天花粉蛋白针剂，但其性质不均一而且含糖。又经过几番艰辛的试验，他们发现丙酮沉淀透析后的天花粉蛋白在巴比妥缓冲液中能够结晶，并进一步证明这一结晶是不含糖、不含磷，且电泳均一的蛋白质。经中国科学院上海药物研究所药理试验，知其生物活性已提高了5倍以上。用结晶天花粉蛋白制成的针剂，每人次只需1.2~2.4毫克，临床效果也有明显提高。

　　此外，大量的临床研究还发现，天花粉蛋白用于抗早孕，治疗宫外孕、死胎、葡萄胎、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌等，也有一定的疗效。

　　追寻“奇迹”

　　“中医药，焕发着神奇般功效”——1993年10月21日，香港《远东经济评论》记者安东尼·布拉斯这篇发自美国的消息引起了人们的极大兴趣。文章以一个艾滋病病人的亲身经历，介绍了天花粉蛋白治疗艾滋病取得“奇迹般”疗效！新华社的《参考消息》全文转载。

　　天花粉蛋白（TCS）可以抗击艾滋病毒，1989年1月，由美国人McGrath和香港中文大学教授杨显荣最早报告，并申请了国际专利。随即，由美国食品及药品管理局（FDA）批准TCS进入人体试验。美国有相当一部分艾滋病病人还在FDA批准之前即进行了民间的临床试验，主要集中在旧金山、洛杉矶、纽约以及迈阿密等4个城市。记者安东尼·布拉斯报道的旧金山律师柯蒂斯·理查兹就是其中之一。

　　柯蒂斯·理查兹染上艾滋病病毒已经10个年头，一方面病毒在他体内扎下根来，侵蚀着他的免疫系统，他发烧、虚弱、无精打采；另一方面，又因为身体排斥反应严重，柯蒂斯不能使用叠氮胸苷（AZT，腺嘧啶核）——这是当时美国政府许可的唯一一种治疗艾滋病的药品。柯蒂斯的病情不断恶化，最后，验血结果和医生都证实柯蒂斯已知道的一件事情：除非发生奇迹，他必死无疑了。谁想到，奇迹真的发生了——柯蒂斯找到了一种“奇迹般”的药品——复方Q（代号GLQ223），这就是天花粉蛋白。

　　据旅美华裔科学家、多年从事天花粉蛋白治疗艾滋病临床研究的权威人士张清才教授介绍，在他经治的病人中，纽约的迈克C先生连续用天花粉蛋白静脉滴注，每月1次，10年中一直保持健康，未从HIV带毒者进展成艾滋病人（AIDS），CD4T淋巴细胞一直保持在高于500的水平（正常值为706～1125/mm3，或33. 19%~47.83%），从事正常的工作。

　　张清才教授撰文称，TCS抗艾滋病的作用主要表现在：它可以抑制艾滋病病毒（HIV）感染的细胞合成HIV复制所需要的酶及蛋白，从而干扰病毒的复制；另外，它可以选择性地杀死受艾滋病病毒感染的细胞，从而降低机体的感染程度，并且病毒不会产生抗药性。

　　艰辛“寻梦”

　　天花粉蛋白除了用于引产外，其他的临床应用，以治疗艾滋病最为引人关注。

　　但张清才教授介绍，近十年来，美国官方的临床试验进展极慢。TCS在美国被冷落，除了TCS本身尚有许多方面需要改进，如降低毒副作用，使应用更方便与安全外，另一个重要原因可能是因为TCS首先为中国人发现的，国外医药公司无法垄断它的生产和销售市场，因此他们不愿意投入大量资金与人力进行开发。因此，这一药物的进一步开发应该在中国得到实现。

　　应该说，中国的科学家一直在努力！

　　中国生育调节药物毒理检测中心、上海计划生育科学研究所药理毒理室曹霖研究员介绍，2003年国内民营企业安徽安科生物工程股份有限公司开展的一项天花粉蛋白治疗艾滋病的研究，已经取得阶段性成果——即将天花粉蛋白聚乙二醇化，通过完善它的化学结构，制备出高分子、常效化、完善释放的天花粉蛋白，既可降低它的毒性和致敏性，又保持其抗艾滋病病毒的效力，而且使用更加便捷。目前，这项成果已申报了国家专利，即将进入药物安全性研究。

　　中国科学院上海生命科学研究院的科学工作者，利用先进的分子生物学技术，首次揭示了天花粉蛋白抑制HIV病毒感染细胞的可能机制，并提出通过基因工程手段改造天花粉蛋白，以减少其副作用的新方法。

　　我们期待着一个好消息，期待着中国科学家们再创辉煌！

　　1983年，引产新药结晶天花粉蛋白，获得国家创造发明奖二等奖。

　　1987年，天花粉蛋白化学结构、空间结构以及二级结构的研究，获得国家自然科学奖二等奖。

　　1987年，天花粉蛋白用于治疗乳牛胎衣不下症，提高受胎率，获国家农牧渔业部科技进步奖三等奖。

医生组2

明代陈嘉谟认为“栝楼根名天花粉，内有花纹天然而成，故名之”；李时珍认为“其根作粉，洁白如雪，故谓之天花粉”。